Monday, October 17, 2016

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Anhiba [más detalle] Anhiba Indicación: Para el alivio temporal de la fiebre y dolores menores. Anhiba Mecanismo de acción: Se cree Anhiba para actuar principalmente en el SNC, aumentando el umbral del dolor mediante la inhibición de ambas isoformas de la ciclooxigenasa, la COX-1 y COX-2, las enzimas implicadas en la síntesis de prostaglandina (PG). A diferencia de los AINE, el acetaminofeno no inhibir la ciclooxigenasa en los tejidos periféricos y, por lo tanto, tiene efectos no periférica anti-inflamatoria. Mientras que la aspirina actúa como un inhibidor irreversible de la COX y directamente bloquea el sitio activo de la enzima, los estudios han encontrado que el acetaminofén indirectamente bloques de la COX, y que este bloqueo es ineficaz en presencia de peróxidos. Esto podría explicar por qué el paracetamol es eficaz en el sistema nervioso central y en las células endoteliales, pero no en plaquetas y células inmunes que tienen altos niveles de peróxidos. Los estudios también informan de datos que sugieren que el acetaminofeno selectivamente bloques de una variante de la enzima COX que es diferente de lo conocido variantes COX-1 y COX-2. Esta enzima que ahora se conoce como la COX-3. Su mecanismo de acción exacto aún es poco conocido, pero la investigación futura puede proporcionar una mayor comprensión de cómo funciona. Anhiba Interacciones con otros medicamentos: Anisindiona Anhiba aumenta el efecto anticoagulante warfarina Anhiba aumenta el efecto anticoagulante de imatinib aumento de la toxicidad hepática de ambos agentes de riesgo de hepatotoxicidad isoniazida Dicumarol Anhiba aumenta el efecto anticoagulante Dicumarol aumenta el efecto anticoagulante de acenocumarol aumenta el efecto anticoagulante Interacciones con los alimentos: Tome independientemente de las comidas. Evitar el alcohol (puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad). Fórmula Anhiba química: Absorción: Rápida y casi completa Toxicidad (sobredosis): Oral, ratón: LD50 = 338 mg / kg; Oral, rata: DL50 = 1944 mg / kg. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, donde la mayor parte de ella se convierte en compuestos inactivos por conjugación con sulfato y glucurónido, y luego se excreta por los riñones. Sólo una pequeña parte se metaboliza mediante el sistema enzimático del citocromo P450 hepático. Los efectos tóxicos de acetaminofeno se deben a un metabolito alquilante menor (N-acetil-p-benzo-quinona imina), no acetaminofeno sí mismo ni ninguno de los principales metabolitos. Este metabolito tóxico reacciona con los grupos sulfhidrilo. A dosis habituales, se desintoxica rápidamente mediante la combinación de forma irreversible con el grupo sulfhidrilo del glutatión para producir un conjugado no tóxico que finalmente se excreta por los riñones. La dosis tóxica de paracetamol es muy variable. En los adultos, las dosis únicas de más de 10 gramos o 140 mg / kg tienen una probabilidad razonable de causar toxicidad. En los adultos, las dosis únicas de más de 25 gramos tienen un alto riesgo de mortalidad. Enlace proteico: biotransformación: Aproximadamente el 90-95% de la dosis se metaboliza en el hígado a través de las vías enzimáticas del citocromo P450 (principalmente por conjugación con el ácido glucurónico, ácido sulfúrico, y la cisteína). Un metabolito intermedio es hepatotóxico y lo más probable nefrotóxico y puede acumularse después de las rutas metabólicas primarias se han saturado. Media vida: Las formas de dosificación de Anhiba: Tableta Tableta oral, Tableta oral efervescente, de liberación prolongada suspensión oral oral Cápsula Solución Oral Oral Oral Solución Oral Liquid elixir bucal supositorio rectal Jarabe / gotas orales Nombre químico IUPAC:




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